2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. NOD-like Receptor (NLR)
  5. NLRP3 Isoform
  6. NLRP3 抑制剂

NLRP3 抑制剂

NLRP3 抑制剂 (94):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12815
    MCC950 Inhibitor 99.62%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
  • HY-12815A
    MCC950 sodium Inhibitor 99.75%
    MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
  • HY-174270
    NLRP3-IN-79 Inhibitor
    NLRP3-IN-79 (Compound B6) 是一种选择性 NLRP3 inflammasome 抑制剂，IC50 值为 10.69 nM。NLRP3-IN-79 通过破坏 NEK7-NLRP3 相互作用来阻断 NLRP3 炎性体的组装。NLRP3-IN-79 有望用于研究 NLRP3 驱动的炎症性疾病，如系统性炎症、腹膜炎、结肠炎。
  • HY-172134
    NLRP3-IN-70 Inhibitor
    NLRP3-IN-70 (Compound 5m) 是一种 NLRP3 炎症体抑制剂，口服生物利用度低。NLRP3-IN-70 可直接结合 NLRP3 蛋白的 NACHT 结构域，阻断 NLRP3 与 ASC 的相互作用，从而抑制 ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症体组装。NLRP3-IN-70 可用于败血症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
  • HY-172941
    VEN-02XX Inhibitor
    VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知，抑制微胶质增生，减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
  • HY-103666
    CY-09 Inhibitor 99.58%
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3 Inhibitor 98.23%
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
  • HY-17629
    Dapansutrile Inhibitor ≥98.0%
    Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性，能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
  • HY-132591A
    Inclisiran sodium

    英克司兰钠

    		Inhibitor 98.10%
    Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  • HY-156798
    ADS032 Inhibitor 99.74%
    ADS032 是一种磺酰脲类化合物，是 NLRP1 和 NLRP3 炎症小体抑制剂。ADS032 可减少炎症因子分泌，抑制 ASC 的寡聚化。ADS032 在多种炎症模型中具有抗炎作用，可用于炎症性疾病的研究。
  • HY-B0116
    Stavudine

    司他夫定

    		Inhibitor 99.87%
    Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    		Inhibitor ≥98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
  • HY-132591
    Inclisiran

    英克司兰

    		Inhibitor 99.80%
    Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  • HY-N0496
    Ruscogenin

    鲁斯可皂苷元

    		Inhibitor 99.85%
    Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。
  • HY-132831
    Selnoflast Inhibitor 99.46%
    Selnoflast (RO7486967)，原名 somalix/RG6418/IZD334，是一种具有口服活性，强效，选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂，可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究。
  • HY-N0373
    Licochalcone B

    甘草查尔酮 B

    		Inhibitor 99.93%
    Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
  • HY-113298
    Citraconic acid

    柠康酸

    		Inhibitor 98.73%
    Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
  • HY-N3005
    Britannin Inhibitor 99.93%
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    		Inhibitor 99.97%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
  • HY-N0806
    Sweroside Inhibitor 99.84%
    Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
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